Química, pregunta formulada por ayudamee51, hace 5 meses

Investiga sobre dos fármacos con actividad inhibidora de una enzima del metabolismo de hidratos de carbono.

Respuestas a la pregunta

Contestado por lacasadepapelprofeso
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Respuesta:

Metformina

Es el fármaco de elección en el paciente con DM2, salvo intolerancia o contraindicación. GRADO A.

Mecanismo de acción: disminuye la producción hepática de la glucosa y, en menor grado, aumenta la captación de la glucosa por el músculo e incluso reduce su absorción intestinal.

Reduce la HbA1c de 1,5-2 %, sin provocar hipoglucemias.

En todas las guías y algoritmos de tratamiento aparece como el fármaco de inicio en monoterapia por su eficacia, su efecto neutro sobre el peso, su ausencia de hipoglucemias, su mejora del perfil lipídico, su aceptable tolerancia y su coste económico favorable1. Puede utilizarse también en niños > 10 años en monoterapia o combinada con insulina.

La dosis inicial normal es de 500 mg al día incrementándose su dosis progresivamente hasta los 1.000 mg/12 h, que es la dosis óptima. Un incremento paulatino de la dosis y su administración con las comidas puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.

Puede reducir el riesgo de eventos cardiovasculares y muerte por estas causas2.

Los efectos secundarios gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y disminución de apetito) y las alteraciones del gusto son frecuentes. Debe suprimirse si aparecen náuseas, vómitos o deshidratación.

Su uso a largo plazo puede asociarse a deficiencia de vitamina B12, por lo que hay que vigilar estos niveles (especialmente si existe anemia o neuropatía periférica). GRADO B.

La aparición de acidosis láctica es muy rara, si no existen contraindicaciones absolutas y se suspende ante posibles causas precipitantes (situaciones agudas graves).

Recientemente se ha modificado su ficha técnica respecto a su uso en insuficiencia renal, permitiéndose su empleo por encima de 30 ml/min (a menores dosis y con control exhaustivo de la función renal). Véase la Tabla 1.

Secretagogos

a) Sulfonilureas

Principios activos: glibenclamida, glipizida, glisentida, glimepirida y gliclazida retard.

Actúan sobre la célula beta pancreática estimulando la liberación de insulina, por lo que pueden provocar hipoglucemias. Precisan, por tanto, que exista una reserva pancreática.

Reducen la HbA1c en un 1,5-2 %.

Se han de considerar cuando existe intolerancia o contraindicación a la metformina o asociadas a esta, valorando el balance riesgo-beneficio en relación con la eficacia, riesgo de hipoglucemia, el aumento del peso corporal, el coste económico (son los fármacos de menor coste) y las preferencias del paciente.

Pueden ocasionar hipoglucemias graves y prolongadas que, a menudo, requieren atención hospitalaria. Debe insistirse en no omitir ninguna comida y reducir/suprimir la ingesta de alcohol.

Gliclazida de liberación modificada (sobre todo) y glimepirida tienen menor riesgo de hipoglucemia grave y son de toma única diaria, por lo que resultan de elección en ancianos o para facilitar el cumplimiento.

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